Perbezaan antara metabolisme Fasa I dan Fasa II

The kunci beza antara metabolisme fasa I dan fasa II ialah Metabolisme Fasa I menukarkan ubat induk kepada metabolit aktif kutub manakala metabolisme fasa II menukarkan ubat induk ke metabolit tidak aktif kutub.

Metabolisme (metabolisme dadah) adalah pecahan ubat anabolik dan katabolik oleh organisma hidup. Oleh itu, metabolisme dadah merupakan aspek penting dalam sistem hidup. Ia berlaku melalui reaksi enzimatik. Tambahan pula, metabolisme dadah adalah tiga fasa; Fasa I (pengubahsuaian), fasa II (konjugasi) dan fasa III (pengubahsuaian dan perkumuhan selanjutnya) dan ketiga -tiga fasa secara aktif melibatkan untuk menyahtoksik dan mengeluarkan xenobiotik dari sel.

Kandungan

1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apakah fasa i metabolisme
3. Apakah metabolisme fasa II
4. Persamaan antara metabolisme Fasa I dan Fasa II
5. Perbandingan sampingan - Metabolisme Fasa I Vs Fasa II dalam bentuk jadual
6. Ringkasan

Apakah fasa i metabolisme?

Reaksi Fasa I menukar ubat induk ke metabolit aktif kutub melalui pembongkaran atau penyisipan kumpulan fungsi kutub. Oleh itu, dalam metabolisme dadah Fasa I, tindak balas berlaku melalui pengoksidaan (sistem monooxygenase cytochrome P450), pengurangan (NADPH cytochrome P450 reductase), hidrolisis (esterase), dan lain -lain.

Di sini, pelbagai enzim bertindak balas untuk memperkenalkan kumpulan reaktif kutub kepada substrat (ubat). Oleh itu, ia adalah fasa yang dipanggil pengubahsuaian. Pengubahsuaian yang paling biasa adalah hidroksilasi. Ia dikatalisis oleh sistem oksidase fungsi campuran cytochrome P-450.

Rajah 01: Metabolisme Fasa I

Selain itu, tindak balas pengoksidaan biasa semasa fasa I melibatkan penukaran ikatan C-H ke dalam ikatan C-OH. Dan ini penting kerana ia menukarkan prodrug (ubat tidak aktif secara farmakologi) ke ubat aktif. Juga, metabolisme fasa I boleh menukar molekul bukan toksik ke molekul toksik.  Walau bagaimanapun, ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh metabolisme fasa I mempunyai separuh hayat lebih lama.

Apakah metabolisme fasa II?

Reaksi Fasa II Menukar ubat induk ke metabolit tidak aktif kutub melalui konjugasi subkelompok ke -sh, -oh, -nh₂ kumpulan fungsional pada ubat. Oleh itu, metabolisme fasa II berlaku melalui metilasi (metiltransferase), asetilasi (N-asetiltransferase), sulfasi (sulphotransferase) dan glucuronidation (UDP-gluronosyltransferase).

Rajah 02: Metabolisme Fasa II

Metabolit konjugasi telah meningkatkan berat molekul dan menjadi kurang aktif daripada substrat ubat. Oleh itu, produk metabolik ini dikeluarkan secara renal. Individu yang mempunyai kapasiti asetilasi kekurangan mengalami tindak balas yang berpanjangan atau toksik terhadap dos ubat normal kerana kadar metabolik yang rendah.

Apakah persamaan antara metabolisme Fasa I dan Fasa II?

• Kedua -dua fasa I dan II metabolisme melibatkan anabolisme dadah dan katabolisme.
• Juga, kedua -dua fasa menghasilkan molekul kutub.
• Dan, mereka berlaku dalam sistem hidup.

Apakah perbezaan antara metabolisme Fasa I dan Fasa II?

Metabolisme Fasa I dan Fasa II adalah dua daripada tiga fasa metabolisme dadah. Fasa I Metabolisme Menukar Ubat Ibu Bapa ke Metabolit Aktif Polar manakala metabolisme Fasa II menukarkan ibu bapa menjadi metabolit tidak aktif kutub. Oleh itu, ini adalah perbezaan utama antara metabolisme Fasa I dan Fasa II.  Tambahan pula, metabolisme fasa I berlaku melalui unmasking atau penyisipan kumpulan fungsi kutub manakala metabolisme fasa II berlaku melalui konjugasi subkelompok. Oleh itu, ini adalah satu lagi perbezaan antara metabolisme Fasa I dan Fasa II.

Selain itu, perbezaan selanjutnya antara metabolisme fasa I dan fasa II ialah tindak balas yang melibatkan metabolisme fasa I adalah pengoksidaan, pengurangan dan hidrolisis manakala tindak balas yang melibatkan metabolisme fasa II adalah metilasi, glucuronidation, asetilasi dan sulfasi.

Infographic di bawah mewakili lebih banyak maklumat mengenai perbezaan antara metabolisme Fasa I dan Fasa II.

Ringkasan -Metabolisme Tahap I vs Fasa II

Metabolisme (metabolisme dadah) adalah pecahan ubat anabolik dan katabolik oleh organisma hidup. Perbezaan utama antara metabolisme fasa I dan fasa II adalah bahawa reaksi fasa I menukar ubat induk kepada metabolit aktif kutub melalui unmasking atau penyisipan kumpulan fungsi kutub manakala tindak balas fasa II menukarkan ubat induk kepada metabolit tidak aktif kutub melalui konjugasi subkelompok ke - Sh, -oh dan -nh₂ kumpulan fungsional pada ubat. Selain itu, ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh metabolisme fasa I mempunyai separuh hayat lebih lama daripada yang dimetabolisme oleh metabolisme fasa II.

Rujukan:

1."Metabolisme dadah Fasa I."H2NC6H4CO2C2H5, Dadah. Terdapat di sini  

Ihsan gambar:

1."Metabolisme Xenobiotik" oleh Timvickers - Kerja Sendiri, (Domain Awam) melalui Commons Wikimedia
2."Metabolit Sulfotep" oleh Toxsulfotep - Kerja Sendiri, (CC BY -SA 3.0) melalui Commons Wikimedia