Perbezaan antara agonis songsang dan antagonis

The Perbezaan utama antara agonis dan antagonis songsang adalah bahawa agonis songsang mengikat kepada reseptor yang sama sebagai agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis manakala antagonis mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua -dua agonis dan agonis songsang di reseptor.

Reseptor adalah makromolekul yang terlibat dalam isyarat kimia di dalam dan di antara sel. Reseptor secara langsung atau tidak langsung mengawal proses biokimia selular dengan mengikat ligan atau ubat tertentu. Agonis dan antagonis songsang adalah dua jenis ubat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeza.

Kandungan

1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apa itu agonis songsang 
3. Apa itu antagonis
4. Persamaan - Agonis dan antagonis songsang
5. Antagonis agonis songsang dalam bentuk jadual
6. Ringkasan - Antagonis Agonis Vs Inverse

Apa itu agonis songsang?

Agonis songsang adalah ubat yang mengikat reseptor yang sama sebagai agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis. Harus ada prasyarat untuk tindakan agonis songsang ke atas reseptor tertentu. Dengan kata lain, reseptor mesti mempunyai tahap aktiviti konstitutif tanpa sebarang ligan. Agonis menambah aktiviti reseptor tertentu di atas tahap basalnya. Agonis songsang mengurangkan aktiviti reseptor di bawah tahap basal.

ABA_A, reseptor muopioid, histamin, melanocortin, dan beta-adrenergik mempunyai agonis songsang yang aneh. Contohnya, GABA_A Reseptor mempunyai agonis seperti muscimol yang menghasilkan kesan relaxant sedangkan, agonis songsang untuk GABA_A reseptor seperti RO15-4513 mencipta kesan agitasi. Beta-karbol tertentu juga merupakan agonis songsang untuk GABA_A reseptor yang membuat kesan sonam dan anxiogenic.

Rajah 01: Keluk tindak balas dos yang ideal

Dua agonis songsang endogen yang terkenal adalah peptida yang berkaitan dengan agouti (AGRP) dan peptida peptida peptida (ASIP) yang berkaitan dengan reseptor melanocortin manusia 4 dan 1 (MC4R dan MC1R) dengan pertalian kecil. Agonis untuk reseptor ini adalah hormon α-msh. AGRP menghalang isyarat melanocortin-reseptor. Reseptor ini dikaitkan secara langsung dengan metabolisme dan kawalan berat badan. AGRP bertindak ke atas reseptor untuk meningkatkan selera makan dan mengurangkan metabolisme dan perbelanjaan tenaga. Selain itu, ubat naloxone dan naltrexone juga bertindak sebagai agonis songsang separa di reseptor mu-opioid. Hampir semua antihistamin adalah agonis songsang yang bertindak di reseptor H1 dan reseptor H2.

Apa itu antagonis?

Antagonis adalah ubat yang mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua -dua agonis dan agonis songsang di reseptor. Ubat antagonis boleh mengganggu operasi semula jadi protein reseptor. Mereka kadang-kadang dipanggil penyekat seperti alpha-blockers, beta-blockers, dan penyekat saluran kalsium.

Rajah 02: antagonis agonis vs

Antagonis mendorong kesannya dengan mengikat ke tapak aktif atau tapak allosteric lain pada reseptor. Aktiviti antagonis boleh diterbalikkan atau tidak dapat dipulihkan. Ramai antagonis adalah antagonis yang boleh diterbalikkan. Mereka akan mengikat dan melepaskan reseptor pada kadar yang ditentukan oleh kinetik reseptor-ligand. Sebaliknya, antagonis yang tidak dapat dipulihkan secara kovalen mengikat sasaran reseptor. Mereka tidak boleh dikeluarkan; Phenoxybenzamine adalah contoh yang baik dari antagonis yang tidak dapat dipulihkan (alpha-blocker). Ia secara kekal mengikat kepada reseptor α adrenergik dan menghalang pengikatan adrenalin dan noradrenalin. Tambahan pula, antagonis diklasifikasikan kepada pelbagai jenis berdasarkan mekanisme mereka: antagonis yang kompetitif, antagonis yang tidak kompetitif, antagonis yang tidak kompetitif, dan antagonis senyap.

Apakah persamaan antara agonis dan antagonis songsang?

• Kedua -duanya digunakan dalam farmakologi sebagai ubat.
• Mereka berdua mengikat reseptor.
• Kedua -duanya boleh mengikat ke tapak aktif reseptor.
• Kesan kedua -dua mereka menentang agonis.

Apakah perbezaan antara agonis dan antagonis songsang?

Agonis songsang adalah ubat yang mengikat kepada reseptor yang sama sebagai agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis manakala antagonis adalah ubat yang mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua -dua agonis dan Agonis songsang di reseptor. Jadi, ini adalah perbezaan utama antara agonis dan antagonis songsang. Tambahan pula, agonis songsang hanya mengikat kepada reseptor yang mempunyai tahap aktiviti konstitutif. Sebaliknya, antagonis mengikat kedua-dua jenis reseptor yang mempunyai tahap aktiviti konstitutif dan aktiviti yang disebabkan oleh ligan.

Infographic berikut membentangkan perbezaan antara agonis songsang dan antagonis dalam bentuk jadual.

Ringkasan -Antagonis Agonis Vs Inverse

Dalam biokimia dan farmakologi, reseptor adalah struktur kimia yang terdiri daripada protein. Mereka menerima dan mengalihkan isyarat yang boleh diintegrasikan ke dalam sistem biologi seperti sel. Proses biokimia selular secara langsung atau tidak langsung dikawal oleh reseptor tertentu. Agonis dan antagonis songsang adalah dua jenis ubat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeza. Agonis songsang mengikat kepada reseptor yang sama sebagai agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis. Sebaliknya, antagonis mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua -dua agonis dan agonis songsang di reseptor. Oleh itu, ini adalah ringkasan perbezaan antara agonis dan antagonis songsang.

Rujukan:

1. "Agonis songsang."Gambaran Keseluruhan | Topik Sciencedirect.
2. "Antagonis."Gambaran Keseluruhan | Topik Sciencedirect.

Ihsan gambar:

1. "Agonis songsang 2" oleh Boghog - Kerja Sendiri (CC0) melalui Commons Wikimedia
2. "Agonis & Antagonis" oleh Dolleyj - Kerja Sendiri (CC BY -SA 3.0) melalui Commons Wikimedia