Perbezaan antara alteplase dan tenecteplase

Perbezaan antara alteplase dan tenecteplase

Perbezaan utama - alteplase vs tenecteplase
 

Infarksi miokardium (MI) adalah keadaan kardiovaskular yang disebabkan oleh penyumbatan arteri. Penyumbatan selalunya, hasil daripada bekuan darah yang dibentuk melalui agregasi platelet yang disebabkan oleh trombosis. Terdapat ubat yang berbeza yang digunakan untuk merawat keadaan ini yang mempunyai aktiviti trombolytik. Alteplase dan tenecteplase adalah dua ubat seperti yang digunakan untuk merawat MI dan menghilangkan bekuan darah. Kedua -dua ubat adalah pengaktif plasminogen tisu. The Perbezaan utama Antara alteplase dan tenecteplase adalah mekanisme pengeluaran ubat. Alteplase dihasilkan oleh glikosilasi protease serine manakala tenecteplase dihasilkan oleh pengubahsuaian DNA (cDNA) pelengkap pengaktif plasminogen tisu oleh glikosilasi di pangkalan yang berbeza.

Kandungan

1. Gambaran Keseluruhan dan Perbezaan Utama
2. Apa itu alteplase
3. Apa itu tenecteplase
4. Persamaan antara alteplase dan tenecteplase
5. Perbandingan sampingan - Alteplase vs tenecteplase dalam bentuk jadual
6. Ringkasan

Apa itu alteplase?

Alteplase, juga dikenali sebagai Pengaktif Plasminogen Tisu (TPA), adalah ubat yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA). Berat molekulnya adalah sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serine yang dihasilkan dengan mengubah protein oleh glikosilasi. Alteplase mempunyai dua bentuk utama berdasarkan bilangan rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantaian dan bentuk rantaian satu. Ia pada asalnya wujud dalam satu bentuk rantai, tetapi sekali terdedah kepada fibrin ia ditukar kepada dimernya atau dua bentuk rantai.

Mekanisme tindakannya berdasarkan harta fibrinolisis. Alteplase pernah ditadbir, mengikat ke rangkaian fibrin bekuan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, mempunyai keupayaan merendahkan rangkaian fibrin. Oleh itu, bekuan atau trombus yang terbentuk juga dihina.

Mengikat alteplase ke fibrin berlaku melalui domain Kringle 2 dan domain seperti jari protein fibronectin. Sebaik sahaja plasminogen diaktifkan, alteplase mampu mengekalkan ikatan arginine/valine untuk merendahkan plasminogen.

Rajah 01: Infarksi miokardium

Alteplase terutamanya digunakan untuk membersihkan pembekuan darah semasa infark miokard akut dan keadaan kardiovaskular lain. Di samping itu, alteplase juga digunakan untuk membersihkan bekuan darah di kateter. Alteplase juga terdedah kepada keadaan alahan dan jika ia diambil dalam overdosis, proses pembekuan darah dapat dihalang dan mungkin mengakibatkan pendarahan yang berlebihan.

Apa itu tenecteplase?

Tenecteplase juga merupakan ubat yang bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan diluluskan oleh FDA. Berat molekul tenecteplase adalah sekitar 70kda. Struktur tenecteplase agak kompleks. Ubat protein yang direkayasa secara genetik diubahsuai di beberapa residu oleh glikosilasi. Tiga penggantian asid amino semasa proses rekombinasi dapat dikenalpasti.

  1. Penggantian threonine 103 dengan asparagine (thr103Asn)
  2. Domain Kringle 1 - Penggantian Asparagine 117 dengan Glutamin (ASN117GLN)
  3. Domain Protease - Penggantian Tetra Alanine

Oleh kerana ini meningkatkan sifat kutub protein, pengubahsuaian ini meningkatkan keupayaan ubat untuk membersihkan plasma dengan lebih mudah dan dengan itu meningkatkan kestabilan dadah. Pengubahsuaian ini juga meningkatkan separuh hayat ubat. Laluan utama penghapusan dadah dapat dilakukan melalui hati. Tenecteplase bertindak pada plasminogen dan merendahkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang seterusnya akan memulakan aktiviti trombolytic merendahkan trombus atau bekuan darah. Tenecteplase mengikat di domain Kringle 2 dan Cleave pada ikatan arginine/valine untuk merendahkan plasminogen.

Ubat ini ditadbir secara intravena. Ia dapat menghasilkan kesan sampingan dan menyebabkan komplikasi pendarahan. Oleh itu, mentadbir dos yang tepat sangat penting.

Apakah persamaan antara alteplase dan tenecteplase?

  • Kedua -duanya bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan terlibat dalam fibrinolisis
  • Kedua -dua ubat itu mengakibatkan merendahkan trombus yang dikenali sebagai trombolisis.
  • Kedua -dua ubat adalah protease yang diubahsuai oleh glikosilasi.
  • Kedua -dua ubat mempunyai berat molekul lebih dekat dengan 70 kDa.
  • Kedua -dua ubat ditadbir secara intravena.
  • Kedua -dua ubat mengikat di domain Kringle 2 fibrin dan cleave pada ikatan arginine/valine.
  • Kedua -dua ubat itu dikeluarkan melalui hati dengan proses detoksifikasi.
  • Kedua -dua ubat itu boleh menyebabkan komplikasi dan pendarahan yang berlebihan jika dos yang salah ditadbir.

Apakah perbezaan antara alteplase dan tenecteplase?

Alteplase vs tenecteplase

Alteplase adalah pengaktif plasminogen tisu yang merupakan protease serina glikosilasi. Tenecteplase adalah plasminogen tisu yang diubahsuai melalui glikosilasi pada tiga keadaan yang mengakibatkan penggantian asid amino.
Kekhususan kepada fibrin 
Alteplase mempunyai kekhususan yang agak rendah terhadap fibrin daripada tenecteplase.  Tenecteplase mempunyai kekhususan yang tinggi untuk fibrin.
Separuh hayat
Alteplase mempunyai kurang separuh hayat daripada tenecteplase.  Tenecteplase mempunyai separuh hayat yang lebih lama.

Ringkasan -Alteplase vs tenecteplase 

Kedua -dua alteplase dan tenecteplase adalah pengaktif plasminogen tisu yang mengikat ke rangkaian fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Oleh itu, kedua -dua ubat adalah protease. Alteplase diubahsuai oleh glikosilasi dan merupakan protease serine. Tenecteplase diubahsuai pada tiga peringkat oleh glikosilasi. Kedua -dua ubat ini terlibat dalam merawat infark miokard akut dan membersihkan bekuan darah. Oleh itu, lebihan ubat -ubatan ini boleh menyebabkan peningkatan trombolisis yang membawa kepada pendarahan yang berlebihan. Oleh itu, penjagaan harus diambil dalam mentadbir ubat kepada pesakit dengan komplikasi kardiovaskular yang tidak normal. Ini adalah perbezaan antara alteplase dan tenecteplase.

Muat turun versi pdf alteplase vs tenecteplase

Anda boleh memuat turun versi PDF artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan luar talian mengikut nota petikan. Sila muat turun versi pdf di sini perbezaan antara alteplase dan tenecteplase

Rujukan:

1."Tenecteplase."Tenecteplase - Gambaran Keseluruhan | Topik Sciencedirect. Terdapat di sini 
2."Pengaktif plasminogen tisu."Tisu Plasminogen Activator - Gambaran Keseluruhan | Topik Sciencedirect. Terdapat di sini 

Ihsan gambar:

1.'Blausen 0463 Heartattack' oleh Blausen Medical Communications, (CC oleh 3.0) melalui Commons Wikimedia